Мониторинг спроса на лекарственные препараты, применяемые для лечения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, на примере аптеки сети 03
1.2.4 Антихеликобактерные средства
Согласно современным представлениям, принципом лечения хронического хеликобактерного гастрита, является уничтожение хеликобактерной инфекции в слизистой оболочке желудка. Инфекция Н. pylori с трудом поддается лечению, для достижения успеха необходимо одновременное назначение не менее двух антихеликобактерных средств. Н .pylori резистентна к некоторым антимикробным средствам (вакцинации, налидиксовая кислота, триметоприм, сульфаниламиды).
В последние годы быстро развивается резистентность к метронидазолу, в меньшей степени - к макроидному антибиотику кларитромицину. Н. pylori чувствительна к препаратам висмута, тетрациклину, амоксицилину. Повышение pH желудка от 3,5 до 5,5 in vitro увеличивает эффективность амоксициллина и эритромицина более чем в 10 раз.
Препараты висмута (трикалийный дицитрат висмута -- Де-нол) обладают бактерицидным действием в отношении как вегетативных, так и кокковых штаммов Н. pylоri, нарушают целостность бактериальной оболочки, ингибируют их уреазную фосфолипазную и протеолитическую активность. Кроме того препараты висмута обладают гасяроцитопрогекторным действием, повышая синтез защитных простагландинов бикарбонатов. В то же время у препаратов висмута отсутствуют антисекреторные и антикислотные свойства, он практически не влияет на pH в просвете желудка.
Наиболее часто применяемым препаратом висмута для по давления хеликобакгерной инфекции является Де-нол. Он более растворим, чем другие соли висмута, образует коллоидные частички, которые Преципитируются в кислой среде желудка и связываются с хеликобаоериями Бактерицидные концентрации висмута в слое желудочной слизи создаются уже после приема 1 дозы. Предполагают, что Де-нол ингибирует ферменты окислительного фосфорилирования, вмешиваясь в транспорт электронов и вызывает разрушение клеточной оболочки хеликобактерии. Де-нол - единственная соль висмута в значительной степени ингибирующая адгезию хеликобактерий к эпителиальным клеткам слизистой желудка.
¦ АМОКСИЦИЛЛИН (Полусинтетические пенициллины). Ингибирует синтез клеточной стенки хеликобактерии, он более активен в нейтральной среде, быстро всасывается слизистой оболочкой желудка.
¦ АМПИЦИЛЛИН (Полусинтетические пенициллины). Близок к ампициллину. Оба препарата, Меньше, чем другие антибиотики инактивируются в кислой среде и сохраняют в этих условиях высокую активность.
¦ ОКСАЦИЛЛИН (Полусинтетические пенициллины). По механизму действия в отношении хеликобактерной инфекции близок к ампициллину.
¦ ТЕТРАЦИКЛИН (Тетрациклины). Ингибирует синтез клеточной стенки бактерий, более активен при низком pH желудочного сока.
¦ КЛАРИТРОМИЦИН (макролиды 14-членные). Макролидный антибиотик, ингибирует синтез клеточной стенки хеликобактерии, является кислотоустойчивым, лучше абсорбируется.
¦ ЭРИТРОМИЦИН (макролиды 14-членные). Макролидный антибиотик, механизм действия близок к механизму антихеликобакгерного действия кларшроммицина, но последний более эффективен в отношении хеликобактерии.
¦ МЕТРОНИДА30Л (трихопол) (Производные нитроимидазола.) Оказывает бактерицидное влияние на хеликобактерии, активность его не зависит от pH желудочного содержимого. Резистентность к метронидазолу развивается медленнее, если он назначается вместе с Де-нолом или другими антихеликобактерными средствами.
В 1994 году McGowan и соавт. опубликовали данные, согласно которым Омепразол подавляет Н. pylori путем ингибиции, активности уреазы, а также при помощи уреазонезависимого механизма, возможно, путем угнетения бактериальной аденозинтрифосфатазы. В настоящее время принято считать, что комбинированная антихеликобакгерная терапия более эффективна, чем монотерапия.